Webbläsaren som du använder stöds inte av denna webbplats. Alla versioner av Internet Explorer stöds inte längre, av oss eller Microsoft (läs mer här: * https://www.microsoft.com/en-us/microsoft-365/windows/end-of-ie-support).

Var god och använd en modern webbläsare för att ta del av denna webbplats, som t.ex. nyaste versioner av Edge, Chrome, Firefox eller Safari osv.

Design and Synthesis of P1-P3 Macrocyclic Tertiary-Alcohol-Comprising HIV-1 Protease Inhibitors

In English

Författare

  • Advait Joshi
  • Jean-Baptiste Veron
  • Johan Unge
  • Asa Rosenquist
  • Hans Wallberg
  • Bertil Samuelsson
  • Anders Hallberg
  • Mats Larhed

Summary, in English

To study P1-P3 macrocyclizations of previously reported tertiary-alcohol-comprising HIV-1 protease inhibitors (PIs), three new 14- and 15-member macrocyclic PIs were designed, synthesized by ring-closing metathesis, and evaluated alongside with 10 novel linear PIs. Cocrystallized complexes of the macrocyclic PIs and the HIV-1 protease are presented, analyzed, and discussed. The macrocyclic structures exhibited higher activities than the linear precursors with K-i and EC50 values down to 3.1 nM and 0.37 mu M, respectively.

Publiceringsår

2013

Språk

Engelska

Sidor

8999-9007

Publikation/Tidskrift/Serie

Journal of Medicinal Chemistry

Volym

56

Issue

22

Dokumenttyp

Artikel i tidskrift

Förlag

The American Chemical Society (ACS)

Ämne

  • Medicinal Chemistry

Status

Published

ISBN/ISSN/Övrigt

  • ISSN: 1520-4804