Webbläsaren som du använder stöds inte av denna webbplats. Alla versioner av Internet Explorer stöds inte längre, av oss eller Microsoft (läs mer här: * https://www.microsoft.com/en-us/microsoft-365/windows/end-of-ie-support).

Var god och använd en modern webbläsare för att ta del av denna webbplats, som t.ex. nyaste versioner av Edge, Chrome, Firefox eller Safari osv.

Disubstituted Bis-THF Moieties as New P2 Ligands in Nonpeptidal HIV-1 Protease Inhibitors (II)

In English

Författare

  • Konrad Hohlfeld
  • Joerg Kurt Wegner
  • Bart Kesteleyn
  • Bruno Linclau
  • Johan Unge

Summary, in English

A series of darunavir analogues featuring a substituted bis-THF ring as P2 ligand have been synthesized and evaluated. Very high affinity protease inhibitors (PIs) with an interesting activity on wild-type HIV and a panel of multi-PI resistant HIV-1 mutants containing clinically observed, primary mutations were identified using a cell-based assay. Crystal structure analysis was conducted on a number of PI analogues in complex with HIV-1 protease.

Publiceringsår

2015

Språk

Engelska

Sidor

4029-4038

Publikation/Tidskrift/Serie

Journal of Medicinal Chemistry

Volym

58

Issue

9

Dokumenttyp

Artikel i tidskrift

Förlag

The American Chemical Society (ACS)

Ämne

  • Medicinal Chemistry

Status

Published

ISBN/ISSN/Övrigt

  • ISSN: 1520-4804